海創藥業（688302）研究報告：良藥濟世，以氘代、PROTAC賦能研發的國際化Biotech.pdf

海創藥業（688302）研究報告：良藥濟世，以氘代、PROTAC賦能研發的國際化Biotech。獨辟蹊徑，基于氘代和 PROTAC 技術的國際化 Biotech。海創藥業是一家基于 氘代技術和 PROTAC 靶向蛋白降解等技術平臺，以開發具有重大臨床需求的 Best-in-class、First-in-class 藥物為目標的國際化創新藥企業。1）立足當下， 氘代藥物開發保證最大的成功可能性：公司研發團隊具有持續性開發氘代藥物的 能力，且對藥物代謝、氘代特性具有深刻的了解，能高效判斷適于氘代的代謝敏 感位點，提高研發效率和藥物研發成功率。目前，已獲取授權 47 項，可幫助實 現快速、高效、低成本的氘代化合物合成。2）贏在未來，PROTAC 技術引領新 藥源頭創新：公司整合生物學、藥物化學、計算化學等學科，可快速評估 PROTAC 化合物的蛋白降解活性，設計目標化合物；結合藥理學、藥代動力學，篩選、優 化和開發潛在優質 PROTAC 藥物。目前就 PROTAC 相關技術已申請發明專利共 9 項，其中獲得授權 3 項，已通過 PCT 申請 4 項。由于申請發明專利需要將核 心技術涉及的關鍵指標公開，出于對核心技術成果保密的考慮，公司部分 PROTAC 藥物的制劑與工藝技術以技術秘密的方式進行保護。

新技術、新方法，打造前列腺癌多周期治療產品矩陣。打造前列腺癌多周期治療 產品矩陣：針對前列腺癌多階段進行性的疾病特點，公司深度布局：1）恩扎盧 胺氘代藥物 HC-1119（國內完成臨床 III 期；國外正進行臨床 III 期）治療 mCRPC； 2）PROTAC 產品 HP518（國內臨床 I 期）治療攜帶 AR 點突變的 mCRPC，即 耐藥性前列腺癌；3）HC-X029、HC-X037（臨床前）治療 AR 不同位置突變的 mCRPC 等。該布局與國內涉足前列腺癌的傳統制藥企業形成鮮明對比，可在這 一潛力巨大的治療市場展開有效的差異化競爭。

新分子、新劑型，開發安全性更高的高尿酸血癥/痛風藥物。隨飲食結構變化， 中國代謝性疾病患者人數不斷上升，現有治療方案以非布司他和苯溴馬隆為主， 安全性問題突出。公司核心產品 HP501（國內完成臨床 II 期）為自主研發的全 新 URAT1 小分子抑制劑，其劑型為緩釋片劑，因此可避免藥物達峰濃度過高所 導致腎損害等不良反應發生的風險。