生物醫藥行業GLP~1專題報告：內卷時代，更看好小分子、多靶點、長效三大方向差異化突破.pdf

生物醫藥行業GLP~1專題報告：內卷時代，更看好小分子、多靶點、長效三大方向差異化突破。國內GLP-1藥物正處于蓬勃發展階段，考慮到激烈的競爭環境， 從GLP-1 未來發展趨勢來看，更看好小分子、多靶點、長效三大 方向差異化突破。當前已上市GLP-1類藥物主要為單靶點（除外 禮來替爾泊肽）多肽類注射藥物，使用方法以一周一次注射為主 流，我們認為未來GLP-1的發展將聚焦在以下三大方向：（1）從 使用便利性來看，可口服的GLP-1小分子有望搶占注射多肽產品 的市場份額；（ 2）從療效來看，療效更優的GLP-1多靶點產品有 望取代單靶點產品；（3）從使用依存性來看，更長效的兩周一次 或一個月一次的產品有望取代一周一次的產品。

小分子GLP-1：國內企業主要布局輝瑞路線，未來數據讀出值得期待。開發進度方面，目前恒瑞醫藥、華東醫藥的GLP-1小分 子已領先進入2期臨床階段；分子設計路線方面，目前全球范圍 內主流的GLP-1小分子主要有兩類路線，對應的代表產品分別為 輝瑞的Danuglipron 和禮來的Orforglipron，從目前已公開的專 利來看國內企業GLP-1 小分子布局主要基于輝瑞的Danuglipron 技術路線，僅有少數企業布局禮來的Orforglipron路線；GLP-1 小分子早期數據方面，禮來的 Orforglipron 數據相對輝瑞的 Danuglipron 優異，但參考羅氏/Carmot的CT-996早期數據，國 內企業基于Danuglipron 路線結構優化后的分子后續臨床數據值 得期待。

多靶點GLP-1：雙靶點、三靶點設計有望進一步提升療效。多靶 點GLP-1 開發進度方面，目前國內企業中信達生物GLP-1R/GCGR 雙靶點產品瑪仕度肽已在上市申請階段，恒瑞醫藥 GLP-1R/GIPR 雙靶點產品已在3期臨床，眾生藥業、博瑞醫藥、東陽光、翰森 制藥、樂普醫療/民為生物等公司的多靶點產品已在 2 期臨床階 段，另有多個產品處在1期階段；設計路線方面，國內GLP-1多 靶點產品技術布局以GLP-1R/GIPR雙靶點產品布局居多，未來三 靶點產品進展值得期待；臨床數據方面，多靶點GLP-1產品在減 重效率、最終減重效果上均有優勢，我們認為多靶點GLP-1藥物 相對單靶點GLP-1藥物在療效上存在差異化優勢。

長效GLP-1：長效化有望進一步提高患者用藥依存性。長效GLP 1 開發方面，目前國內企業中眾生藥業、甘李藥業雙周制劑已在2 期臨床，其他多個長效產品在研；設計路線方面，目前國內已上 市或在研GLP-1藥物（非小分子）主要以一周一次制劑為主，未 來兩周一次或四周一次產品值得期待；臨床數據方面，從現有長 效藥物安進的GLP-1R/GIPR 雙靶點產品AMG133（每 4 周一次）、 眾生藥業的GLP-1R/GIPR雙靶點產品RAY1225（每2周一次）、甘 李藥業 GLP-1R單靶點產品 GZR18（每2周一次）早期數據來看， 現有長效GLP-1藥物在延長用藥間隔的同時保證了減重效果。

GLP-1 上游產業鏈：需求龐大，GLP-1 多肽產業鏈投資價值凸顯。考慮到GLP-1多肽藥物在糖尿病、減重領域市場的快速擴張， 以及未來可能潛在的NASH等其他領域應用場景，GLP-1多肽產業 鏈下游對于上游原料藥需求較大。