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百濟神州（688235）研究報告：全球已上市BTK血液瘤臨床試驗設計及結果數據梳理：澤布替尼布局全面，后來居上。目前 BTK 抑制劑的藥物包括伊布替尼、阿卡替尼以及澤布替尼：其中，伊布 替尼是最早上市的藥物，適應癥包含套細胞淋巴瘤、Waldenström 巨球蛋白血 癥、慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)、邊緣區淋巴瘤(MZL) 及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，2017 年于中國獲批上市；阿卡替尼適應癥 包含套細胞淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)，阿 卡替尼至今未在中國上市；

公司自主研發的澤布替尼是最新的 BTK 抑制劑，于 2019 年首先于美國 FDA 獲批上市，用于治療成人套細胞淋巴瘤（MCL），于 2021 年進一步覆蓋 Waldenström 巨球蛋白血癥(WM)及復發或難治性邊緣區淋巴瘤(MZL)，2023 年 1 月獲批 CLL/SLL 適應癥；2020 年 3 月 6 日，澤布替尼于中國獲批上市。

澤布替尼具卓越臨床安全性及有效性表現，在治療復發或難治性慢性淋巴細 胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)中，與伊布替尼頭對頭比較達優效性 假設。在復發或難治性慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)的 一項 3 期試驗中，納入 652 人，進行兩種藥物的頭對頭比較，臨床療效達到優 效檢驗，澤布替尼 PFS 優于伊布替尼, 在 24 個月時，研究人員評估的無進展生存 率 在 澤 布 替 尼 組 為 78.4% ， 在 伊 布 替 尼 組 為 65.9% (HR=0.65;95%CI, 0.49-0.86;P=0.002)，且澤布替尼的安全性優于伊布替尼。