醫(yī)藥生物行業(yè)：靶向蛋白降解技術(shù)步入商業(yè)化，PROTAC分子膠賽道實現(xiàn)突破.pdf

研究背景與目的

本報告由西部證券研發(fā)中心發(fā)布，聚焦靶向蛋白降解（TPD）技術(shù)的商業(yè)化進展，系統(tǒng)分析PROTAC與分子膠兩大技術(shù)路線的技術(shù)原理、臨床進展、BD交易格局及領(lǐng)先企業(yè)管線布局，旨在為投資者把握TPD賽道投資價值提供參考。

核心技術(shù)與市場格局

TPD技術(shù)依托UPS系統(tǒng)實現(xiàn)蛋白降解，PROTAC為雙功能小分子，由靶蛋白配體、E3泛素連接酶配體及連接鏈構(gòu)成，可催化降解靶蛋白；分子膠為單價小分子，直接增強E3泛素連接酶與目標(biāo)蛋白相互作用，分子量更小、成藥性更佳。全球MNC藥企持續(xù)加碼布局，2023-2026年間TPD領(lǐng)域BD交易涵蓋PROTAC、分子膠、DAC、RIPTAC等多種技術(shù)類型，交易金額屢創(chuàng)新高。

重點企業(yè)與管線進展

Arvinas全球首款PROTAC藥物Vepdegestrant于2026年5月獲FDA批準(zhǔn)用于ER+/HER2-、ESR1mut晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。Kymera聚焦口服免疫降解賽道，KT-621（STAT6）Ph1b數(shù)據(jù)優(yōu)異，KT-485（IRAK4）獲賽諾菲選定進入臨床開發(fā)。Revolution Medicines的Daraxonrasib（RMC6236）在RASmut PDAC中展現(xiàn)顯著生存獲益，有望重塑治療格局。Monte Rosa依托QuEEN?平臺開發(fā)高選擇性MGDs，與諾華、羅氏達成戰(zhàn)略合作。

2026 AACR數(shù)據(jù)亮點

會議展示多項PROTAC及分子膠早研分子數(shù)據(jù)，涉及AR、BRAF、CDK9、MDM2、KRAS、BCL6、EGFR、ARNT、GATA3、ALK、CCNE1、CDK2、GSPT1/NEK7等創(chuàng)新靶點，部分分子展現(xiàn)克服耐藥、優(yōu)異選擇性及良好藥代動力學(xué)特征。

風(fēng)險提示

地緣政治風(fēng)險、創(chuàng)新藥研發(fā)進展不確定性、商業(yè)化進展不及預(yù)期、藥品降價風(fēng)險、醫(yī)藥行業(yè)政策風(fēng)險等。